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Shox Nike 2013 cellule dello sfintere dell iride Ki

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Recettori muscarinici presenti in coltura iris umani sfintere e cellule Shox Nike 2013 muscolari lisce ciliari sono stati caratterizzati sia da ligando ([3H] QNB vincolante) e funzionali (fosfoinositide idrolisi) studi. Ligand studi di legame hanno dimostrato che [3H] QNB ha rappresentato una singola popolazione di siti con valori di KD 4 · 02 × 10-11 M nel ciliare e 5 vincolanti · 6 × 10-11 M nelle cellule dello sfintere dell'iride. In studi di competizione, l'antagonista selettivo, 4 diphenylacetoxy-N-metilpiperidina-methobromide (4-DAMP) è stato il più potente spostamento [3H] QNB con selettività di 150-350 volte superiori pirenzepina (M1) e 450-1700- piegare AF DX-116 (M2). 4-UMIDO riconosciuto un sito nelle cellule dello sfintere dell'iride (Ki = 0 · 34 nM), ma due siti nelle cellule ciliari (KH = 0 · 9 nm e KL = 49 nM). 4-DAMP era anche il più potente nell'inibire carbacolo indotta idrolisi dei fosfolipidi inositolo (PI) in entrambi i tipi cellulari. Tuttavia, i valori di Vendita Nike Shox R5 IC50 per PI idrolisi sono stati diverse volte inferiori a quelli di [3H] vincolante QNB. L'utilizzo di questi antagonisti selettivi, i nostri dati supporta la presenza di recettori muscarinici M3 funzionali del sottotipo nelle cellule dello sfintere dell'iride e ciliari umani. Essa mostra anche la presenza di un secondo sito bassa affinità nei ciliari cellule muscolari lisce riconosciuto dalle 4 DAMP.
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